Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов

Классификация адреноблокирующих веществ

Существуют различные типы рецепторов: альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, расположенные в стенках сосудов и сердце. В зависимости от инактивируемых рецепторов выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.

К альфа-адреноблокаторам относятся препараты, такие как фентоламин, тропафен и пирроксан. Бета-адреноблокаторы, подавляющие активность бета-рецепторов, включают анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы блокируют эффекты адреналина и норадреналина, действующие через альфа-рецепторы, тогда как вторая группа воздействует на бета-адренорецепторы.

Для повышения эффективности терапии и снижения побочных эффектов были разработаны селективные адреноблокирующие препараты, действующие исключительно на определенные типы рецепторов (α1,2, β1,2).

Адреноблокаторы, как α-, так и β-, занимают важное место в кардиологии и других областях медицины. Врачи отмечают, что α-адреноблокаторы, такие как празозин и доксазозин, применяются для лечения гипертонии и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Их механизм действия заключается в блокировке α-адренорецепторов, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижению артериального давления.

С другой стороны, β-адреноблокаторы, включая метопролол и атенолол, широко используются для контроля артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Они действуют, блокируя β-адренорецепторы, что снижает частоту сердечных сокращений и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Врачи подчеркивают, что выбор конкретного препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Правильное применение адреноблокаторов может значительно улучшить качество жизни пациентов и снизить риск сердечно-сосудистых осложнений.

Бета-адреноблокаторы – препараты, механизм действия, показания, побочные эффекты

Группы адреноблокирующих средств

1. Альфа-адреноблокаторы:

   • α-1-адреноблокаторы: празозин, доксазозин;
   • α-2-адреноблокаторы: йохимбин;
   • α-1,2-адреноблокаторы: фентоламин, пирроксан, ницерголин.

2. Бета-адреноблокаторы:

   • Кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы: атенолол, бисопролол;
   • Неселективные β-1,2-адреноблокаторы: пропранолол, соталол, тимолол.

3. Блокаторы как альфа-, так и бета-адренорецепторов: лабеталол, карведилол.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), воздействующие на различные типы альфа-рецепторов, имеют схожие фармакологические эффекты. Однако их применение отличается количеством побочных эффектов, которые чаще выражены у альфа-1,2-блокаторов, так как они действуют на все адреналиновые рецепторы.

Препараты этой группы способствуют расширению сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенках кишечника и почках. Увеличение объема периферического кровеносного русла снижает сопротивление сосудистых стенок и общее артериальное давление, что улучшает микроциркуляцию и кровоток в периферических участках.

Снижение венозного возврата, вызванное расширением сосудов «периферии», уменьшает нагрузку на сердце, облегчая его работу и улучшая состояние органа. Альфа-адреноблокаторы помогают снизить гипертрофию стенки левого желудочка, облегчая работу сердца и не вызывая тахикардии, которая часто наблюдается при использовании других гипотензивных средств.

Кроме сосудорасширяющего и гипотензивного действия, альфа-АБ положительно влияют на жировой обмен, снижая общий уровень холестерина и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций. Поэтому их назначение возможно при ожирении и различных дислипопротеидемиях.

При использовании α-блокаторов также наблюдаются изменения в углеводном обмене. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, что способствует более эффективному усвоению сахара и предотвращает гипергликемию, нормализуя уровень глюкозы в крови. Этот эффект особенно важен для пациентов с сахарным диабетом.

Таким образом, α-адреноблокирующие препараты активно применяются при гиперплазии простаты, облегчая такие симптомы, как ночные позывы к мочеиспусканию, неполное опорожнение мочевого пузыря и жжение в области уретры.

Альфа-2-адреноблокаторы оказывают менее выраженное влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии они менее популярны. Однако клинические испытания показали их положительное воздействие на половую функцию, что стало основанием для назначения при половых дисфункциях у мужчин.

Показаниями к применению альфа-АБ являются:

• Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
• Мигрень;
• Феохромоцитома;
• Трофические поражения мягких тканей конечностей, особенно при атеросклерозе, обморожениях и пролежнях;
• Артериальная гипертензия;
• Последствия перенесенных инсультов, транзиторные ишемические атаки, сосудистая деменция;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Аденома простаты;
• Анестезия и хирургические вмешательства – для профилактики гипертонических кризов.

Празозин и доксазозин активно используются для лечения гипертонии, тамсулозин и теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан обладает успокаивающим эффектом, улучшает качество сна и снимает зуд при аллергических дерматитах. Благодаря способности подавлять активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его применяют для уменьшения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.

Ницерголин используется неврологами для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, атеросклероза сосудов головного мозга, а также при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения и транзиторных ишемических атаках. Он может быть назначен при травмах головы и для профилактики мигреней. Ницерголин обладает отличным сосудорасширяющим действием и улучшает кровообращение в конечностях, что делает его полезным при патологиях периферического кровообращения (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).

Адреноблокаторы, или адренергические блокаторы, представляют собой группу препаратов, которые воздействуют на адренорецепторы, блокируя действие адреналина и норадреналина. Существует две основные категории: α-адреноблокаторы и β-адреноблокаторы. α-адреноблокаторы, такие как празозин и доксазозин, используются для лечения гипертонии и симптомов доброкачественной гиперплазии простаты, так как они расслабляют гладкую мускулатуру сосудов и улучшают мочеиспускание. β-адреноблокаторы, например, атенолол и метопролол, применяются для контроля артериального давления, лечения стенокардии и профилактики мигрени, снижая частоту сердечных сокращений и уменьшая нагрузку на сердце. Механизм действия этих препаратов заключается в блокировке соответствующих рецепторов, что приводит к снижению симпатической активности. Несмотря на свою эффективность, адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и нарушения сна, что важно учитывать при назначении терапии.

Бета-блокаторы. Клиническая фармакология. Механизм действия. Показания. Побочные эффекты. Дозы.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), используемые в медицине, воздействуют либо на оба типа бета-рецепторов (1 и 2), либо исключительно на бета-1. Первые называются неселективными, а вторые — селективными. Селективные бета-2-адреноблокаторы не применяются в лечении, так как не обладают значительными фармакологическими эффектами, в отличие от других препаратов, которые имеют широкое применение.

Бета-адреноблокаторы оказывают разнообразные эффекты, блокируя бета-рецепторы в сердце и сосудах. Некоторые из них могут не только блокировать, но и частично активировать рецепторные молекулы. Это называется внутренней симпатомиметической активностью и характерно для неселективных препаратов. Селективные бета-1-блокаторы не обладают таким эффектом.

Бета-адреноблокаторы активно используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как ишемия миокарда, аритмии и гипертония. Они снижают частоту сердечных сокращений, понижают артериальное давление и оказывают обезболивающее действие при стенокардии. Некоторые препараты, угнетающие центральную нервную систему, могут вызывать снижение концентрации внимания, что важно учитывать водителям и людям, занимающимся физической или умственной работой. Однако этот эффект также может быть использован в терапии тревожных расстройств.

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия уменьшают частоту сердечных сокращений, снижают общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывают гипотензивное воздействие. Сократительная способность миокарда снижается, что уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает его устойчивость к гипоксии, что особенно важно при ишемической болезни.

Гипотензивный эффект бета-блокаторов при гипертонии достигается за счет снижения тонуса сосудов и уменьшения выброса ренина в кровь. Эти препараты обладают антигипоксическим и антитромботическим действием, а также снижают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, что помогает предотвратить аритмии.

Бета-блокаторы оказывают тонизирующее действие на гладкую мускулатуру бронхов, матки и желудочно-кишечного тракта, одновременно расслабляя сфинктер мочевого пузыря.

Эти эффекты позволяют бета-блокаторам значительно снижать риск инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, до 50%. Пациенты с ишемией сердца, использующие эти препараты, отмечают реже возникающие приступы боли и повышенную устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников, принимающих неселективные бета-блокаторы, риск острых нарушений мозгового кровообращения и ишемии миокарда снижается.

Способность повышать тонус миометрия позволяет использовать эти лекарства в акушерской практике для профилактики и лечения атонических кровотечений во время родов, а также для снижения потерь крови при операциях.

Базисная фармакология бета-адреноблокаторов

Селективные бета-адреноблокаторы

Селективные бета-адреноблокаторы в первую очередь воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Их основные эффекты включают:

1. Уменьшение частоты сердечных сокращений;
2. Снижение активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, что обеспечивает антиаритмическое действие;
3. Уменьшение потребности миокарда в кислороде — антигипоксическое воздействие;
4. Понижение системного артериального давления;
5. Ограничение зоны некроза при инфаркте.

При применении бета-блокаторов снижается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, поступающей в аорту из левого желудочка во время систолы. У пациентов, использующих селективные препараты, отмечается снижение риска тахикардии при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное.

Клинический эффект кардиоселективных бета-блокаторов проявляется в уменьшении частоты и интенсивности приступов стенокардии, а также в повышении устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Они улучшают качество жизни, снижают смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и уменьшают риск гипогликемии у диабетиков и бронхоспазма у астматиков.

Среди селективных бета-адреноблокаторов выделяются атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок) и небиволол. Неселективные блокаторы адренергической активности включают надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан) и тимолол (глазные капли).

Показаниями для назначения бета-блокаторов являются:

• Повышенное системное и внутриглазное давление (глаукома);
• Тахикардия;
• Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• Профилактика мигрени;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Феохромоцитома, тиреотоксикоз.

Бета-адреноблокаторы — это серьезная группа медикаментов, которые могут назначаться только врачом. Однако даже при этом возможны побочные эффекты. Пациенты могут испытывать головные боли, головокружение, бессонницу, слабость и снижение эмоционального фона. К побочным эффектам также относятся гипотония, замедление сердечного ритма, аллергические реакции и одышка.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут вызывать более серьезные побочные эффекты, включая риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки и признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызывать раздражение слизистой оболочки, жжение, слезотечение и воспалительные процессы в глазных тканях. Все эти симптомы требуют консультации специалиста.

При назначении бета-блокаторов врач учитывает противопоказания, которые чаще встречаются у селективных препаратов. Не рекомендуется назначать эти средства пациентам с нарушениями проводимости сердца (блокады, брадикардия), кардиогенным шоком, индивидуальной непереносимостью компонентов препаратов, острой или хронической декомпенсированной сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с нарушениями дистального кровообращения.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты группы α,β-адреноблокаторов снижают как системное, так и внутриглазное давление. Они улучшают обмен веществ, уменьшая уровень холестерина и его производных, а также увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в крови. Эти средства расширяют сосуды, снижают артериальное давление и нагрузку на сердце, не влияя на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Лекарства, воздействующие на два типа адреналиновых рецепторов, повышают сократимость миокарда. Это позволяет левому желудочку полностью выбрасывать кровь в аорту во время сокращения. Данное действие особенно важно при увеличении сердца и расширении его полостей, что часто наблюдается при сердечной недостаточности и пороках сердца.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью α,β-адреноблокаторы улучшают работу сердца, повышая устойчивость к физическим и эмоциональным нагрузкам. Они предотвращают тахикардию и делают приступы стенокардии менее частыми и болезненными.

Эти препараты положительно влияют на сердечную мышцу, что снижает смертность и уменьшает риск осложнений при остром инфаркте миокарда и дилатационной кардиомиопатии. Показаниями для их назначения являются:

1. Гипертоническая болезнь, включая кризисные состояния;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комбинации с другими группами препаратов;
3. Хроническая ишемия сердца с проявлениями стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушений сердечного ритма;
5. Повышенное внутриглазное давление – в виде капель.

При использовании препаратов этой группы могут возникать побочные эффекты, связанные с действием на оба типа адреналиновых рецепторов – альфа и бета:

• Головокружение и головная боль из-за снижения артериального давления, возможны обмороки;
• Чувство усталости и слабости;
• Уменьшение частоты сердечных сокращений, ухудшение проводимости импульсов по миокарду, вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения в анализах крови – снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, что может привести к кровотечениям;
• Отеки и увеличение массы тела;
• Одышка и бронхоспазм;
• Аллергические реакции.

Это не полный список возможных эффектов, и всю необходимую информацию пациент может найти в инструкции к конкретному препарату. Не стоит паниковать, увидев длинный перечень потенциальных побочных реакций, так как их частота невысока, и лечение обычно переносится хорошо. В случае наличия противопоказаний к определенным веществам врач сможет подобрать альтернативное средство с аналогичным механизмом действия, но безопасное для пациента.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут использоваться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного воздействия невелика, однако стоит учитывать возможные проявления, такие как гипотония, замедление сердечных ритмов, бронхоспазм, одышка, ощущение сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо незамедлительно обратиться к офтальмологу для корректировки лечения.

Как и любые другие лекарственные средства, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие специалисты, применяющие их в своей практике.

Эти препараты не следует назначать пациентам с нарушениями проводимости сердечных импульсов (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия с частотой пульса менее 50 ударов в минуту), так как они могут усугубить состояние. Из-за снижения артериального давления эти средства не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке и декомпенсированной сердечной недостаточности.

Индивидуальная непереносимость, аллергические реакции, тяжелые заболевания печени и бронхиальная обструкция (астма, обструктивный бронхит) также являются противопоказаниями для применения адреноблокаторов.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются беременным и кормящим женщинам из-за возможного негативного влияния на плод и организм грудного ребенка.

Список препаратов с бета-адреноблокирующим действием весьма обширен, и их принимают множество пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями по всему миру. Несмотря на высокую эффективность, они обычно хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокаторы не следует использовать самостоятельно без контроля врача, даже если они помогают снизить давление или устранить тахикардию у близкого человека. Перед началом применения таких препаратов необходимо провести тщательное обследование для установления точного диагноза, чтобы исключить риск побочных эффектов и осложнений, а также получить консультацию терапевта, кардиолога или офтальмолога.

Видео: лекция по адреноблокаторам

Вопрос-ответ

Какие препараты относятся к альфа- и бета-блокаторам?

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются подклассом бета-блокаторов, которые обычно используют для лечения высокого артериального давления (АД). К этому классу лекарств относятся карведилол (Coreg), лабеталол (Trandate) и дилевалол (Unicard).

Каков механизм действия β-адреноблокаторов?

Механизм действия бета-адреноблокаторов. Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина и адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетению поступления Са2+ в кардиомиоциты.

Какова классификация альфа-адреноблокаторов?

Эти препараты действуют, модулируя симпатическую нервную систему через альфа-адренорецепторы, которые влияют на сосудистый тонус и выброс норадреналина. Альфа-блокаторы делятся на три категории: неселективные альфа-адреноблокаторы и селективные альфа-1- и альфа-2-адреноблокаторы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема адреноблокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты и противопоказания, поэтому важно получить индивидуальные рекомендации и провести необходимые обследования.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на классификацию адреноблокаторов. Понимание различий между α- и β-адреноблокаторами поможет вам лучше понять, какие препараты могут быть наиболее эффективными для вашего состояния и как они действуют на организм.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема адреноблокаторов. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу. Это поможет корректировать лечение и избежать нежелательных последствий.

СОВЕТ №4

Изучите список препаратов, относящихся к адреноблокаторам, и их показания. Это позволит вам быть более информированным о возможностях лечения и обсудить с врачом наиболее подходящие варианты для вашего случая.