Варфарин: действие, показания и противопоказания, применение, совместимость, возможные последствия приема

Видео: история и действие варфарина

Врачи отмечают, что варфарин является антикоагулянтом, который широко используется для профилактики и лечения тромбообразования. Его действие основано на ингибировании синтеза витамина К, что приводит к снижению свертываемости крови. Показания к применению варфарина включают фибрилляцию предсердий, тромбоз глубоких вен и легочную эмболию. Однако, несмотря на его эффективность, существуют и противопоказания, такие как активные кровотечения, тяжелые заболевания печени и почек, а также беременность.

Специалисты подчеркивают важность регулярного мониторинга уровня МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих варфарин, чтобы избежать серьезных осложнений, таких как тромбообразование или, наоборот, кровотечения. Совместимость с другими лекарственными средствами также требует внимательного подхода, так как многие препараты могут усиливать или ослаблять действие варфарина. Врачи предупреждают о возможных последствиях, включая риск развития геморрагических осложнений, что делает обязательным соблюдение рекомендаций по дозировке и режиму приема.

Аспирин и Варфарин. Эффективность приема для профилактики повторных венозных тромбоэмболий

Показания и противопоказания к применению варфарина

Варфарин применяется как для лечения, так и для профилактики тромбообразования. Основные показания к его использованию включают:

• Острый и повторяющийся тромбоз вен;
• Тромбоз артерий сердца, головного мозга, почек и других органов;
• Тромбоэмболия легочной артерии и её ветвей — как впервые возникшая, так и рецидивирующая;
• Инфаркт миокарда — как в процессе терапии, так и для предотвращения;
• Аритмии с высоким риском тромбообразования и эмболий, такие как фибрилляция и мерцание предсердий;
• Пороки клапанов сердца и состояние после их трансплантации;
• Инсульт и ишемические атаки головного мозга — как для лечения, так и для профилактики;
• Профилактика тромбообразования после операций;
• Медикаментозное лечение при хирургическом удалении тромбов или тромболизисе;
• Процедура электрической кардиоверсии при нарушениях сердечного ритма.

Существуют серьезные противопоказания к назначению варфарина, игнорирование которых может привести к опасным последствиям. К ним относятся:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
2. Кровотечения любой локализации;
3. Беременность, особенно в первом триместре и на последнем месяце;
4. Тяжелые заболевания почек и печени, неконтролируемая гипертония;
5. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание;
6. Низкий уровень тромбоцитов в периферической крови;
7. Недостаток белков С и S;
8. Нарушения свертываемости с предрасположенностью к кровотечениям;
9. Высокий риск кровотечений (геморрагический синдром, варикоз вен пищевода, сосудистые аневризмы, язвы желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, травмы, внутричерепные гематомы, септический эндокардит).

Фармакологическое действие

Варфарин относится к категории непрямых антикоагулянтов. Он ингибирует фермент, необходимый для синтеза витамина К, который способствует образованию факторов свертывания II, VII, IX и X, а также некоторых белков. В результате действия варфарина нарушается механизм производства витамин К-зависимых факторов свертывания. При увеличении дозы препарата его угнетающее влияние на гемостаз усиливается.

При использовании рекомендованных терапевтических доз варфарин снижает общий уровень активных факторов и витамина К примерно на одну треть до половины. Эффект от приема начинает проявляться через сутки после начала терапии, достигая максимума через 3-4 дня, и продолжается в течение пяти дней. При регулярном ежедневном применении действие варфарина становится более выраженным.

Варфарин не воздействует непосредственно на тромбы и не восстанавливает ткани в зонах ишемического повреждения. Однако его применение необходимо для предотвращения увеличения объема тромбообразований и отрыва их фрагментов, что может привести к эмболии.

Препарат принимается внутрь и почти полностью всасывается в кишечнике. В течение первых четырех часов после приема в крови достигается максимальная концентрация варфарина, связанного с плазменными белками-переносчиками. Он проходит через плацентарный барьер, и уровень в крови плода становится почти таким же, как у матери, но в грудное молоко не проникает.

Активный варфарин попадает в гепатоциты, где подвергается инактивации. Конечные продукты его метаболизма выводятся с мочой, а часть неактивных компонентов может выделяться с желчью.

У пожилых пациентов старше 60 лет соотношение протромбинового времени к МНО изменяется более значительно, чем у молодых, что делает эффект препарата более заметным. Это требует корректировки дозировок, предполагая уменьшение количества препарата для возрастных пациентов.

Беременным женщинам варфарин противопоказан, так как он проникает в кровоток плода, достигая терапевтической дозы, что может привести к кровотечениям. Некоторые исследования указывают на потенциальное тератогенное действие антикоагулянта. В грудное молоко варфарин практически не попадает, однако детям, чьи матери принимают препарат, рекомендуется контролировать уровень МНО. При необходимости назначения высоких доз лучше не использовать варфарин во время грудного вскармливания.

При почечной недостаточности действие антикоагулянта практически не изменяется, так как выводится с мочой уже инактивированное лекарство, которое не нарушает свертываемость. Поэтому при почечной недостаточности назначают ту же дозу варфарина, что и другим пациентам.

В отличие от почек, печень может изменять действие варфарина. При недостаточности гепатоцитов увеличивается концентрация активных форм препарата и выработка естественных антикоагулянтов, что усиливает действие лекарства. Поэтому пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозировки варфарина.

Способ введения препарата не имеет решающего значения для поддержания необходимой концентрации и достижения терапевтического эффекта. Как при внутривенном введении, так и при пероральном приеме в крови циркулирует одинаковое количество активных форм. Внутривенное введение позволяет быстрее достичь максимальной концентрации варфарина в плазме, однако антикоагулянтное действие в обоих случаях проявляется не ранее чем через 3-4 дня.

Варфарин — это антикоагулянт, который широко используется для профилактики и лечения тромбообразования. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении риска инсульта и тромбофлебита, особенно у людей с фибрилляцией предсердий. Однако, несмотря на положительные отзывы, варфарин требует тщательного контроля, так как его действие может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и взаимодействия с другими лекарствами.

Среди показаний к применению — венозные тромбоэмболии и механические сердечные клапаны. Противопоказания включают активные кровотечения, тяжелые заболевания печени и почек. Важно помнить, что совместимость с другими препаратами может привести к нежелательным последствиям, таким как повышенный риск кровотечений. Поэтому регулярные анализы на уровень протромбинового времени и консультации с врачом являются обязательными для безопасного использования варфарина.

Что нужно знать про варфарин

Как и в каком количестве назначается варфарин?

Инструкция по использованию варфарина содержит подробные рекомендации по его применению и дозировке. Препарат обычно назначают в форме таблеток, которые принимают один раз в день, желательно в одно и то же время (обычно в 17:00). Это помогает поддерживать постоянные интервалы между приемами. Продолжительность лечения определяется врачом.

Перед началом терапии важно оценить противопоказания и определить уровень МНО (международное нормализованное отношение), который показывает состояние гемостаза. При длительном использовании варфарина необходимо регулярно контролировать МНО, сдавая анализ не реже одного раза в месяц. При необходимости препарат можно отменить сразу, без постепенного снижения дозы.

Целевые показатели свертываемости крови при терапии варфарином включают увеличение протромбинового времени до 4 раз и МНО в диапазоне 2,2-2,4, в зависимости от типа заболевания, вероятности тромбообразования и склонности к кровотечениям.

Если пациент ранее не принимал варфарин, начальная доза составляет 5 мг в сутки в течение первых четырех дней. На пятый день проводится анализ на МНО, по результатам которого устанавливается поддерживающая доза, обычно не превышающая трех таблеток (до 7,5 мг на кг веса).

Если пациент уже использовал антикоагулянт, врач назначает стартовую дозу на первые два дня, которая в два раза превышает ранее принимаемую. С третьего дня продолжается лечение поддерживающей дозой, которую пациент использовал ранее. На пятый день снова проверяется уровень МНО, и при необходимости корректируется доза.

Для профилактики и лечения тромбообразования в венах, легочной эмболии, аритмии, заболеваний клапанов сердца, а также после трансплантации биологических клапанов целевое значение МНО должно находиться в пределах 2-3.

При повышенном риске тромбообразования после установки синтетических клапанов или в случае сложных форм инфаркта миокарда МНО должно быть выше — 2,5-3,5.

Дети являются особой группой пациентов, для которых применение варфарина ограничено и должно проводиться под строгим контролем врача. Начальная доза составляет 0,2 мг на кг веса ежедневно, если функция печени нормальная; в противном случае она снижается до 0,1 мг/кг. Поддерживающая доза определяется в зависимости от показателей свертываемости крови. Целевой уровень МНО для детей такой же, как и для взрослых.

На каждом этапе лечения варфарином у детей контролируется свертываемость крови, и при необходимости корректируется доза. Если уровень МНО повышается, доза уменьшается, вплоть до полного прекращения приема при превышении 3,5, после чего лечение продолжается в уменьшенной дозе.

Пожилые пациенты часто принимают варфарин длительное время, иногда на протяжении всей жизни. Специальных рекомендаций для этой группы (кроме возможного снижения дозы) нет, однако регулярное наблюдение является ключом к безопасному лечению, так как с возрастом возрастает риск нежелательных реакций.

Проблемы с печенью могут повлиять на действие препарата, так как этот орган отвечает за синтез свертывающих факторов. При заболеваниях печени их уровень снижается, а чувствительность к варфарину увеличивается. Дозировка подбирается по показателю МНО и часто оказывается ниже, чем рекомендованная в зависимости от возраста и состояния здоровья.

Заболевания почек, напротив, не влияют на режим лечения антикоагулянтом, и дозировки остаются такими, как указано в инструкции и назначено врачом. Перитонеальный диализ при хронической почечной недостаточности также не требует коррекции лечения.

Схема приема варфарина изменяется в случае плановой хирургической операции. Поскольку варфарин снижает свертываемость крови, риск кровотечений значительно возрастает. Поэтому за неделю до операции определяется уровень МНО, а варфарин отменяется примерно за 2-5 дней в зависимости от его показателя. В случае высокого риска тромбообразования он заменяется на гепарин, который вводится подкожно.

Во время операции и в послеоперационный период риск тромбообразования снижается введением гепарина, который используется параллельно с восстановлением приема варфарина под строгим контролем свертываемости.

Побочные эффекты и передозировка антикоагулянта

Побочные эффекты варфарина могут быть серьезными и угрожать жизни. Поэтому врач обязательно уточняет противопоказания у пациента, а больному стоит ознакомиться с их списком в инструкции к препарату.

Антикоагулянтное действие варфарина повышает склонность к кровоточивости, вплоть до массивных кровотечений. Это наиболее распространенный негативный эффект. Кроме кровотечений, могут наблюдаться:

• Увеличение чувствительности к антикоагулянту при длительном применении;
• Анемия;
• Диспепсические расстройства — тошнота, диарея, рвота и боли в животе;
• Редкие аллергические реакции, такие как крапивница, зуд кожи, желтушность, повышение уровня печеночных ферментов АСТ и АЛТ, поражение почек, выпадение волос и экзема.

Эти состояния могут потребовать госпитализации и переливания крови, хотя фатальные кровотечения случаются редко. Особенно опасна повышенная кровоточивость у пациентов с гипертонией, которая плохо поддается лечению. В таких случаях существует высокий риск развития внутричерепной гематомы (геморрагического инсульта).

Редким, но специфическим осложнением при приеме варфарина является некроз кожи, проявляющийся отеком и потемнением кожи на ногах и ягодицах, что может привести к омертвению тканей. Каждая девятая пациентка с таким осложнением — женщина.

Некротические изменения могут возникать с третьего по десятый день лечения. Чтобы устранить нарушения гемостаза у предрасположенных к некрозам пациентов, варфарин отменяют, а лечение гепарином продолжается до полного заживления пораженных участков.

У мужчин с атеросклерозом может развиться другое редкое осложнение — ладонно-подошвенный синдром, проявляющийся поражением кистей и стоп с сильными болями и симметричными фиолетовыми высыпаниями. Это связано с кровоизлияниями в атеросклеротические бляшки и микротромбоэмболией. Отмена варфарина приводит к постепенному исчезновению симптомов.

Факторы, повышающие риск кровотечений на фоне приема варфарина, включают пожилой возраст, интенсивную антикоагулянтную и антиагрегантную терапию, а также перенесенные ранее инсульты и кровотечения из желудка и кишечника.

Прием варфарина в основном сопровождается кровоточивостью. Однако эффективное лечение может вызывать незначительные кровотечения, такие как десневые и микрогематурия, которые не требуют отмены препарата или снижения дозы, если поддерживается целевой уровень МНО.

Для лечения кровоточивости при передозировке в легких случаях рекомендуется уменьшить дозировку или временно прекратить прием препарата. При серьезных кровотечениях показано применение витамина К внутривенно, использование энтеросорбентов, а также инфузия свежезамороженной плазмы и факторов свертывания.

Продукты, которые следует исключить или ограничить при приёме ВАРФАРИНА. Академия Здоровых ног

Совместимость варфарина с другими лекарствами и меры предосторожности при лечении

При совместном использовании варфарина и других медикаментов необходимо проконсультироваться с врачом. Неправильное сочетание препаратов может значительно повысить риск побочных эффектов и серьезных осложнений.

Вероятность серьезного кровотечения возрастает при одновременном применении варфарина с:

1. Аспирином;
2. Клопидогрелем;
3. Тиклопидином;
4. Курантилом;
5. Нестероидными противовоспалительными средствами (кроме ингибиторов ЦОГ-2);
6. Антибиотиками пенициллинового ряда в высоких дозах;
7. Циметидином (рекомендуется заменить на ранитидин или фамотидин);
8. Хлорамфениколом.

Эти препараты могут влиять на количество тромбоцитов и свертываемость крови, поэтому их не следует сочетать с антикоагулянтами.

Существует также ряд медикаментов, которые могут усиливать действие варфарина. К ним относятся аспирин, амиодарон, сумамед, офлоксацин, а также многие антибактериальные и противогрибковые препараты, витамины А и Е, гепарин, некоторые бета-блокаторы, гиполипидемические средства и сердечные гликозиды (например, дигоксин, клофибрат, пропранолол), антидепрессанты (например, амитриптилин, рексетин, сертралин, флуоксетин), стероидные гормоны и нестероидные противовоспалительные средства. Полный список лекарств, усиливающих действие варфарина, можно найти в инструкции к препарату.

Видео: о несовместимости варфарина с другими лекарствами

Помимо медикаментов, антикоагулянтные свойства варфарина могут усиливаться под воздействием алкоголя, который следует полностью исключить на период лечения, а также напитков с хинином.

На метаболизм варфарина влияют не только синтетические препараты, но и различные травы, что важно учитывать сторонникам народной медицины. Например, чеснок, папайя и шалфей могут увеличить антикоагулянтный эффект, тогда как зверобой и женьшень способны его ослабить.

Особое внимание следует уделить приему зверобоя. При использовании препаратов на его основе необходимо контролировать уровень МНО, так как их отмена может привести к снижению свертываемости крови. Эффект зверобоя может сохраняться до двух недель после прекращения его приема. В этот период важно следить за показателями МНО, и только после их нормализации можно возобновить лечение варфарином.

Существует множество препаратов, которые могут снижать эффективность варфарина, среди них фенобарбитал, азатиоприм, витамины К и С, карбамазепин, верошпирон, циклоспорины и другие. При их совместном использовании необходимо регулярно проверять уровень МНО и при необходимости корректировать терапию.

Для предотвращения негативных последствий от приема варфарина пациент должен строго соблюдать предписанную дозировку лекарства. Варфарин не противопоказан при алкоголизме и слабоумии, однако такие пациенты могут не соблюдать режим лечения, что может привести к серьезным последствиям.

Во время антикоагулянтной терапии пациенту следует внимательно следить за своим питанием, исключая или ограничивая продукты, которые могут ослабить или усилить прокоагулянтные свойства препарата. Например, продукты, богатые витамином К, могут снизить эффективность варфарина, в то время как диарея и применение слабительных средств могут ее увеличить.

Диета при приеме варфарина должна исключать или значительно ограничивать продукты, содержащие витамин К: не рекомендуется употреблять зелень, капусту различных сортов, горох и сою, шпинат, листовые салаты (латук, кресс-салат), а также оливковое масло.

Видео: с какими продуктами варфарин не сочетается

В настоящее время существует несколько аналогов варфарина, которые могут его заменить. Некоторые из них требуют регулярного контроля уровня МНО, в то время как другие не нуждаются в таком мониторинге. При переходе с варфарина на более доступный аналог, например, варфарекс или мареван, важно оценить показатели гемостаза. Эти препараты имеют обширный список противопоказаний и возможных побочных эффектов, указанных в инструкции.

Существует группа антикоагулянтов, действие которых схоже с варфарином, но они не требуют регулярного контроля МНО, что значительно облегчает жизнь пациентам. К таким средствам относятся клопидогрел, фенилин, а также новые препараты, такие как прадакса и ксарелто. Они более эффективны в предотвращении повторных тромбообразований в артериях по сравнению с варфарином и могут использоваться в сочетании с ним.

Совместимость варфарина с другими лекарственными средствами, которые принимает пациент, определяется лечащим врачом. При необходимости возможно как замещение на другой антикоагулянт с аналогичной эффективностью, так и отмена или замена других препаратов на аналоги, которые не влияют на действие варфарина.

Видео: лекция о применении варфарина

Вопрос-ответ

Кому нельзя принимать варфарин?

Нельзя принимать варфарин во время беременности (препарат может повлечь развитие пороков у плода. В поздние сроки вызывать внутриутробное кровотечение). Если пациентка репродуктивного возраста, принимающая варфарин, подозревает наступление беременности, следует немедленно обратиться к врачу.

Какая побочка от варфарина?

Наиболее частыми побочными действиями варфарина является кровотечение любой локализации. Очень редко встречаются аллергические реакции (зуд, сыпь), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боли в животе), преходящее облысение. Если у Вас возникло кровотечение, срочно свяжитесь с врачом.

Что категорически нельзя есть при приеме варфарина?

Следующие продукты питания имеют очень высокое содержание витамина K (более 200 мкг). Их следует ИСКЛЮЧИТЬ из питания или жестко контролировать поступление в организм: брюссельская капуста, зелень, кориандр, эндивий, листовая капуста, печень, петрушка, листья красного салата, шпинат, швейцарский мангольд, черные.

К какой группе препаратов относится варфарин?

Препарат Варфарин ШТАДА содержит действующее вещество варфарин натрия, относящееся к группе препаратов «антитромботические средства, антагонисты витамина К». Варфарин является антикоагулянтом непрямого действия и подавляет в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема варфарина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимую дозировку и проведет необходимые анализы для контроля свертываемости крови.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные анализы на протромбиновое время (МНО). Это поможет следить за эффективностью лечения и избежать возможных осложнений, связанных с неправильной дозировкой.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на совместимость варфарина с другими лекарственными средствами и продуктами. Некоторые из них могут усиливать или ослаблять действие препарата, что может привести к серьезным последствиям.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием и обращайте внимание на любые необычные симптомы, такие как кровотечения или синяки. При их появлении немедленно сообщите об этом своему врачу.