Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II
Уже давно установлено, что основным фактором гипертонии является повышенный тонус артерий. Согласно законам гемодинамики, жидкость проходит через узкие сосуды под большим давлением, чем через широкие. Важную роль в регулировании сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в биохимию, отметим, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II. Этот гормон, воздействуя на рецепторы в стенках сосудов, увеличивает их напряжение, что приводит к артериальной гипертензии.
Исходя из этого, можно выделить две ключевые группы препаратов, воздействующих на РААС: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, или сартаны).
К первой группе – иАПФ – относятся такие лекарства, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и другие.
Ко второй группе – сартанам, которые будут рассмотрены подробнее ниже, относятся лозартан, валсартан, телмисартан и другие.
Таким образом, препараты-сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, что помогает нормализовать повышенный сосудистый тонус. Это снижает нагрузку на сердечную мышцу, облегчая “проталкивание” крови в сосуды, и приводит к нормализации артериального давления.
Кроме того, сартаны, как и иАПФ, обладают органопротективным действием. Они “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю оболочку сосудов (интиму, критически важную при высоком уровне холестерина и атеросклерозе), сердечную мышцу, головной мозг и почки от негативного воздействия высокого артериального давления.
При высоком давлении, атеросклерозе, повышенной вязкости крови, сахарном диабете и неправильном образе жизни риск развития острого инфаркта или инсульта в молодом возрасте значительно возрастает. Поэтому сартаны должны использоваться не только для коррекции артериального давления, но и для предотвращения таких осложнений, если врач определил показания для их назначения.
Сартаны представляют собой группу антигипертензивных препаратов, которые широко применяются для лечения артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи отмечают, что сартаны действуют, блокируя рецепторы ангиотензина II, что способствует снижению сосудистого тонуса и уменьшению нагрузки на сердце. К основным показаниям для их назначения относятся высокая артериальная давление, сердечная недостаточность и защита почек при диабете.
Среди популярных препаратов этой группы можно выделить лозартан, валсартан и кандесартан. Однако, несмотря на их эффективность, существуют и противопоказания, такие как беременность, тяжелые нарушения функции печени и почек, а также аллергические реакции на компоненты препарата. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и достичь оптимального контроля артериального давления.
Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления
Сартан (Действующее вещество) | Показания к применению | Противопоказания |
---|---|---|
Валсартан | Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, профилактика сердечно-сосудистых событий после инфаркта миокарда. | Гиперчувствительность к валсартану, беременность и период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность. |
Лосартан | Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, нефропатия при сахарном диабете 2 типа. | Гиперчувствительность к лосартану, беременность и период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность. |
Кандесартан | Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия. | Гиперчувствительность к кандесартану, беременность и период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность. |
Ирбесартан | Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, профилактика сердечно-сосудистых событий. | Гиперчувствительность к ирбесартану, беременность и период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность. |
Телмисартан | Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, профилактика сердечно-сосудистых событий. | Гиперчувствительность к телмисартану, беременность и период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность. |
Когда нужно принимать сартаны?
На основании вышеизложенного, показаниями для назначения блокаторов ангиотензиновых рецепторов являются следующие заболевания:
- Артериальная гипертензия, особенно в сочетании с гипертрофией левого желудочка. Эффективность сартанов в снижении артериального давления объясняется их воздействием на патогенетические механизмы, происходящие у пациентов с гипертонией. Максимальный эффект от лечения проявляется через несколько недель после начала ежедневного приема и сохраняется на протяжении всего курса терапии.
- Хроническая сердечная недостаточность. Согласно концепции сердечно-сосудистого континуума, патологические изменения в сердце и сосудах, а также в нейрогуморальных системах, приводят к тому, что сердце не справляется с возросшей нагрузкой, и сердечная мышца начинает изнашиваться. Для предотвращения патологических процессов на ранних стадиях разработаны ингибиторы АПФ и сартаны. Клинические исследования подтвердили, что эти препараты, наряду с бета-блокаторами, значительно замедляют прогрессирование хронической сердечной недостаточности и минимизируют риск инфаркта и инсульта.
- Нефропатия. Назначение сартанов оправдано у пациентов с заболеваниями почек, которые стали причиной гипертонии или возникли в результате этого состояния.
- Сердечно-сосудистые заболевания у пациентов с диабетом 2 типа. Регулярный прием сартанов улучшает усвоение глюкозы тканями организма за счет снижения инсулинорезистентности. Этот метаболический эффект помогает нормализовать уровень глюкозы в крови.
- Сердечно-сосудистые заболевания у пациентов с дислипидемиями. Это показание связано с тем, что сартаны способствуют нормализации уровня холестерина в крови у пациентов с его повышенным содержанием, а также с нарушением соотношения между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, в то время как «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.
Сартаны — это группа препаратов, которые используются для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Люди отмечают их эффективность в снижении артериального давления и улучшении состояния при сердечной недостаточности. Основные действующие вещества, такие как лозартан, валсартан и кандесартан, помогают расслабить сосуды, что способствует улучшению кровообращения.
Применение сартанов обычно рекомендовано при высоком давлении, а также для профилактики инсультов и инфарктов. Однако, как и любые лекарства, они имеют свои противопоказания. К ним относятся беременность, тяжелые заболевания печени и почек, а также аллергические реакции на компоненты препарата.
Важно помнить, что перед началом приема сартанов необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных эффектов и подобрать оптимальную дозировку. Многие пациенты отмечают, что сартаны хорошо переносятся и имеют меньше побочных эффектов по сравнению с другими антигипертензивными средствами.
Есть ли преимущества у сартанов?
После появления синтетических средств, блокирующих ангиотензиновые рецепторы, ученые смогли решить ряд проблем, возникавших при использовании антигипертензивных препаратов других классов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), такие как престариум, нолипрел, энам, лизиноприл и диротон, являются эффективными и безопасными средствами. Однако они часто вызывают неприятные побочные эффекты, включая стойкий сухой кашель. В отличие от них, сартаны не имеют таких негативных проявлений.
Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) значительно снижают частоту сердечных сокращений, что делает их менее подходящими для пациентов с гипертонией и нарушениями ритма, такими как брадикардия или брадиаритмия. В таких случаях предпочтительнее использовать блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА), которые не влияют на проводимость сердца и сердечный ритм. Кроме того, сартаны не затрагивают обмен калия в организме, что исключает риск нарушений проводимости.
Еще одним важным преимуществом сартанов является их безопасность для мужчин, ведущих активную половую жизнь. Они не вызывают проблем с потенцией и эректильной дисфункцией, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), которые пациенты иногда принимают самостоятельно, полагая, что они «помогают».
Несмотря на все преимущества современных препаратов, таких как БРА, назначения и комбинации лекарств должны определяться исключительно врачом, основываясь на клинической картине и результатах обследования конкретного пациента.
Противопоказания
Сартаны имеют ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать перед применением. К ним относятся индивидуальная непереносимость препаратов, беременность, возраст до 18 лет, а также серьезные нарушения работы печени и почек, такие как печеночная и почечная недостаточность. Также следует учитывать альдостеронизм, значительные нарушения электролитного баланса в крови (включая уровень калия и натрия), стеноз почечных артерий и состояние после трансплантации почки. Поэтому начинать прием этих лекарств следует только после консультации с врачом-терапевтом или кардиологом, чтобы избежать возможных негативных последствий.
Возможны ли побочные действия?
Как и у любого медикамента, у препаратов данной категории могут возникать побочные эффекты. Однако их частота крайне низка — чуть более 1%. К возможным побочным реакциям относятся:
- Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком переходе в вертикальное положение), повышенная утомляемость и другие симптомы астенизации.
- Боли в грудной области, а также в мышцах и суставах конечностей.
- Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
- Аллергические реакции, отек слизистой носа, сухой кашель, покраснение кожи, зуд.
Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?
Согласно классификации антагонистов рецепторов ангиотензина, выделяют четыре категории этих препаратов. Классификация основана на химическом строении молекул:
- Бифениловые производные тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
- Небифениловые производные тетразола (телмисартан),
- Небифениловые нететразолы (эпросартан),
- Нециклические соединения (валсартан).
Сартаны представляют собой инновационное решение в кардиологии. Среди них выделяются препараты второго поколения, которые значительно превосходят предшественников по фармакологическим и фармакодинамическим характеристикам, а также конечным эффектам. На сегодняшний день телмисартан (торговая марка в России – «Микардис») можно считать одним из лучших препаратов в этой категории.
Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика
Активный компонент | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в таблетке, мг | Страна-изготовитель | Стоимость, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб |
---|---|---|---|---|
Лозартан | Блоктран, Лозап, Лориста, Презартан, Лозарел, Вазотенз | 12.5; 25; 50 12.5; 25; 50; 100 12.5; 25; 50; 100 50 50; 100 50; 100 | Россия Чехия, Словакия Россия, Словения Индия Швейцария Исландия | 140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321 |
Ирбесартан | Ирсар, Апровель | 150; 300 150; 300 | Россия Франция | 684-989 609-849 |
Кандесартан | Гипосард, Кандекор | 8; 16; 32 8; 16 | Польша Словения | 193-336 594-798 |
Телмисартан | Микардис | 40; 80 | Австрия, Германия | 553-947 |
Телмисартан + гидрохлортиазид | Микардис Плюс | 40+12.5; 80+12.5 | Австрия, Германия | 553-947 |
Азилсартан | Эдарби | 40; 80 | Япония | 520-728 |
Эпросартан | Теветен | 600 | Германия, Франция, США, Нидерланды | 1011-1767 |
Валсартан | Валз, Вальсакор, Диован | 40; 80; 160 40; 80; 160 80; 160 | Исландия, Болгария, Россия, Словения, Швейцария | 283-600 171-500 1564-1942 |
Валсартан + гидрохлортиазид | Валз Н, Вальсакор Н, Вальсакор НД | 40+12.5; 80+25; 160+25 | Исландия, Болгария, Россия, Словения | 283-600 171-500 |
Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?
Часто пациенты с гипертонией имеют и другие заболевания, требующие комбинированного лечения. Например, лица с нарушениями сердечного ритма могут одновременно принимать антиаритмические средства, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензина. Пациенты со стенокардией могут дополнительно использовать нитраты. Всем пациентам с сердечными заболеваниями рекомендуется принимать антиагреганты, такие как аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и другие. Поэтому тем, кто принимает указанные препараты и не только их, не стоит беспокоиться о совместимости, так как сартаны хорошо сочетаются с другими кардиологическими средствами.
Среди нежелательных комбинаций выделяется лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, поскольку их механизмы действия схожи. Эта комбинация не противопоказана, но нецелесообразна.
В заключение, несмотря на привлекательные клинические эффекты различных препаратов, включая сартаны, важно сначала проконсультироваться с врачом. Несвоевременное начало лечения может угрожать здоровью и жизни, а самолечение и самодиагностика могут причинить серьезный вред пациенту.
Видео: лекции по препаратам-сартанам
Вопрос-ответ
Какой препарат из сартанов самый лучший?
Телмисартан – самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения (500 л), что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства.
Что является абсолютным противопоказанием к применению сартанов?
Следует напомнить об абсолютных противопоказаниях к назначению БРА II: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий. На основании доказательной базы по сартанам некоторые авторы (M. R. Weir, D. A. Sica, V.
Какие сартаны лучше для пожилых?
У пациентов старше 65 лет Cmax кандесартана на 50% выше, чем у более молодых. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения препарата Сартаны обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете какие-либо другие препараты, обязательно сообщите об этом врачу, чтобы избежать негативных последствий.
СОВЕТ №3
Регулярно контролируйте уровень артериального давления во время лечения Сартанами. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать лечение.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием препарата самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Важно следовать рекомендациям врача и завершить курс лечения, чтобы достичь наилучших результатов.