Россия, Тамбов
Телефон:
+7 (953) 704-00-.. Показать номер
Пн-сб: 10:00—19:00четные дни: сб выходной
whatsapp telegram vk email

Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания

Когда кальция становится слишком много?

Препараты, известные как антагонисты кальция, имеют несколько названий: блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БКК), блокаторы входа ионов кальция и антагонисты ионов кальция. Почему кальций играет такую важную роль и почему его поступление в клетку необходимо контролировать? Он отвечает за сокращение мышц, включая сердечную. Рассмотрим суть действия этих медикаментов и причины их популярности.

Физиологическая активность проявляется исключительно в ионизированном кальции (Са++), который не связан с белками. Ионы Са++ необходимы мышечным клеткам для нормального функционирования, в частности, для сокращений. Чем больше кальция в клетках и тканях, тем сильнее сокращения. Однако избыточное накопление ионов кальция может привести к чрезмерному напряжению мышечных волокон и перегрузке. Поэтому уровень кальция в клетках должен оставаться стабильным. В противном случае процессы, зависящие от этого элемента, могут нарушиться, потеряв свою регулярность и ритм.

Каждая клетка самостоятельно регулирует концентрацию кальция (а также натрия и калия) с помощью каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Основная задача этих каналов — контролировать движение ионов (в данном случае кальция) внутрь и наружу клетки, а также их распределение внутри клетки и за ее пределами. Кальций стремится проникнуть внутрь клетки из межклеточного пространства. Поэтому некоторые кальциевые каналы необходимо блокировать, чтобы предотвратить избыточное поступление ионов кальция в клетку и защитить мышечные волокна от чрезмерного напряжения. Это и есть механизм действия антагонистов кальция.

Для нормального функционирования кальциевых каналов, помимо Са++, необходимы катехоламины (адреналин и норадреналин), которые активируют эти каналы. Однако совместное применение антагонистов кальция и β-блокаторов (за исключением препаратов группы нифедипина) может быть нежелательным, так как это может привести к чрезмерному угнетению функции каналов. Кровеносные сосуды не пострадают значительно, но миокард, получая двойное воздействие, может ответить развитием атриовентрикулярной блокады.

Существует несколько типов кальциевых каналов, однако антагонисты кальция действуют преимущественно на медленные кальциевые каналы (L-тип), которые находятся в различных гладкомышечных тканях:

  • Синоатриальные пути;
  • Атриовентрикулярные пути;
  • Волокна Пуркинье;
  • Миофибриллы сердечной мышцы;
  • Гладкая мускулатура кровеносных сосудов;
  • Скелетная мускулатура.

Несомненно, в этих процессах участвуют сложные биохимические реакции, описание которых не является нашей целью. Важно отметить, что:

Автоматизм сердечной мышцы поддерживается кальцием, который, находясь в клетках сердечных волокон, запускает механизм сокращения. Следовательно, изменение уровня ионов кальция неизбежно приведет к нарушениям в работе сердца.

584684864486

Антагонисты кальция представляют собой группу препаратов, которые широко применяются в кардиологии и терапии. Врачи отмечают, что эти средства эффективно снижают артериальное давление, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов. К числу популярных антагонистов кальция относятся амлодипин, нифедипин и верапамил. Их действие заключается в блокировке кальциевых каналов, что приводит к уменьшению сердечного выброса и снижению нагрузки на сердце. Показания к применению включают гипертонию, стенокардию и некоторые формы аритмий. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как выбор препарата зависит от сопутствующих заболеваний и общего состояния здоровья.

Кандесартан - самый «долгоиграющий» препарат от давления #кардиологЧайковскаяКандесартан – самый «долгоиграющий» препарат от давления #кардиологЧайковская

Способности антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов представляют собой разнообразные химические соединения, которые:

  1. Обладают способностью регулировать сердечный ритм, что делает их популярными антиаритмическими препаратами.
  2. Исследования показывают, что медикаменты этой группы положительно влияют на мозговое кровообращение при атеросклерозе сосудов головного мозга и используются для реабилитации пациентов после инсульта.
  3. Блокируя поступление ионизированного кальция в клетки, эти препараты уменьшают механическое напряжение в миокарде и снижают его сократимость. Благодаря антиспастическому эффекту на стенки коронарных артерий они способствуют их расширению, что увеличивает кровоток в сердце. Воздействие на периферические артерии приводит к снижению систолического артериального давления и уменьшению периферического сопротивления. В результате применения этих средств потребность сердечной мышцы в кислороде уменьшается, а поступление питательных веществ, особенно кислорода, возрастает.
  4. Антагонисты кальция, замедляя метаболизм Са++ в клетках, снижают агрегацию тромбоцитов, что предотвращает образование тромбов.
  5. Препараты этой группы обладают антиатерогенными свойствами, уменьшают давление в легочной артерии и способствуют расширению бронхов, что позволяет использовать их не только как гипотензивные средства.
Препарат (Торговое название) Действие Показания
Амлодипин (Норваск, Амлодипин-Тева) Блокирует медленные кальциевые каналы в гладких мышцах сосудов, вызывая вазодилатацию. Артериальная гипертензия, стенокардия, профилактика приступов стенокардии.
Верапамил (Изоптин, Финоптин) Блокирует медленные кальциевые каналы в сердце и гладких мышцах сосудов. Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения ритма сердца (суправентрикулярная тахикардия).
Дилтиазем (Кардизем, Дилтиазем-Тева) Блокирует медленные кальциевые каналы в сердце и гладких мышцах сосудов. Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения ритма сердца (суправентрикулярная тахикардия).
Нифедипин (Коринфар, Нифедипин-Тева) Блокирует медленные кальциевые каналы преимущественно в гладких мышцах сосудов, вызывая вазодилатацию. Артериальная гипертензия, стенокардия (преимущественно коронароспазм).
Фелодипин (Плендил) Блокирует медленные кальциевые каналы в гладких мышцах сосудов, вызывая вазодилатацию. Артериальная гипертензия.

Схема: механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

4868846648

Антагонисты кальция — это группа лекарственных средств, которые широко используются для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Они действуют, блокируя кальциевые каналы в клетках, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижению артериального давления. Среди популярных препаратов можно выделить амлодипин, нифедипин и верапамил.

Пациенты отмечают, что эти лекарства помогают справиться с гипертонией и стенокардией, улучшая общее самочувствие. Однако, как и любые медикаменты, антагонисты кальция могут вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, отеки и покраснение кожи. Важно помнить, что назначение и корректировка дозировки должны проводиться врачом, так как индивидуальная реакция на препараты может варьироваться. В целом, многие пациенты отмечают положительный эффект от терапии, что делает антагонисты кальция важным инструментом в арсенале кардиологов.

Амлодипин и блокаторы кальциевых каналов. Как работают эти препараты?Амлодипин и блокаторы кальциевых каналов. Как работают эти препараты?

Родоначальники и последователи

Лекарственные препараты для терапии артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний, относящиеся к классу селективных антагонистов кальция, делятся на три категории:

  • Первая категория включает производные фенилалкиламинов. Основным представителем является верапамил. В эту группу также входят препараты второго поколения: анипамил, тиапамил и фалипамин. Эти средства воздействуют на сердечную мышцу, проводящие пути и стенки сосудов. Их не следует комбинировать с β-блокаторами, так как это может усилить эффект на миокард и замедлить атриовентрикулярную проводимость. Пациентам, использующим несколько гипотензивных средств из разных классов, важно учитывать эти особенности при снижении артериального давления.

  • Вторая категория включает производные дигидропиридина. Эти препараты происходят от нифедипина, известного своим вазодилатирующим действием. В список входят лекарства второго поколения (никардипин, нитрендипин), а также избирательно действующие на сосуды головного мозга нимодипин и коронарные артерии нисолдипин. Кроме того, сюда относятся мощные препараты длительного действия третьего поколения, такие как амлодипин, фелодипин и исрадипин, которые практически не вызывают побочных эффектов. Дигидропиридиновые препараты воздействуют исключительно на гладкую мускулатуру сосудов и не влияют на работу миокарда, поэтому их можно комбинировать с β-блокаторами, а в некоторых случаях даже рекомендовать (например, нифедипин).

  • Третья категория блокаторов медленных кальциевых каналов представлена дилтиаземом. Этот препарат является производным бензотиазепина и занимает промежуточное положение между верапамилом и нифедипином. В некоторых классификациях он также может относиться к первой группе.

5468648684864864

Таблица: перечень антагонистов кальция, зарегистрированных в РФ

Интересно, что существует еще одна категория антагонистов ионов кальция, не включенная в официальные классификации. Это неселективные антагонисты кальция, среди которых выделяются производные пиперазина, такие как циннаризин, белредил, флунаризин и другие. Наиболее известным и распространенным в России является циннаризин. Этот препарат давно доступен в аптечной сети и часто применяется как сосудорасширяющее средство при головных болях, головокружениях, шуме в ушах и нарушениях координации движений, вызванных спазмом сосудов головы, затрудняющим кровообращение в мозге. Циннаризин практически не влияет на артериальное давление, что делает его популярным среди пациентов. Многие из них отмечают значительное улучшение общего состояния. Поэтому его часто используют длительное время при атеросклерозе сосудов головного мозга, а также верхних и нижних конечностей, и после перенесенного ишемического инсульта.

5484486688448

Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин.Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин.

Производные фенилалкиламинов

Первая категория блокаторов кальциевых каналов включает производные фенилалкиламинов. Наиболее известным и широко используемым препаратом в этой группе является верапамил (изоптин, финоптин).

Верапамил

Препарат воздействует не только на сосуды, но и на сердечную мышцу, снижая частоту сокращений миокарда. Верапамил в стандартных дозах незначительно понижает артериальное давление. Его используют для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и уменьшения автоматизма в синусовом узле. Этот механизм действия применяется при нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия). При внутривенном введении эффект препарата проявляется через 5 минут, что делает его популярным средством в практике врачей скорой помощи.

Действие таблеток изоптина и финоптина начинается примерно через два часа, поэтому их назначают для домашнего применения пациентам со стенокардией напряжения, а также при сочетанных формах стенокардии и суправентрикулярных нарушениях ритма. При стенокардии Принцметала верапамил считается препаратом выбора. Такие лекарства не следует назначать самостоятельно; это прерогатива врача, который учитывает, что для пожилых людей дозировка верапамила должна быть снижена из-за замедленного метаболизма в печени. Кроме того, препарат может использоваться для коррекции артериального давления у беременных женщин или как антиаритмическое средство при тахикардии у плода.

468864468

Препараты второго поколения

В клинической практике нашли применение и другие препараты группы верапамила второго поколения:

  1. Анипамил обладает более выраженным действием по сравнению с верапамилом, которое сохраняется примерно 1,5 суток. Этот препарат в основном воздействует на сердечную мышцу и стенки сосудов, не влияя на атриовентрикулярную проводимость.
  2. Фалипамил избирательно воздействует на синусовый узел и практически не изменяет уровень артериального давления. Его чаще используют для лечения наджелудочковых тахикардий и стенокардии как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке.
  3. Тиапамил в десять раз менее мощный, чем верапамил, и не обладает тканевой избирательностью. Однако он значительно блокирует натриевые каналы, что делает его эффективным средством для терапии желудочковых аритмий.

Производные дигидроперидина

Перечень медикаментов, относящихся к производным дигидропиридина, включает:

Нифедипин (коринфар, адалат)

Нифедипин относится к системным вазодилататорам и практически не обладает антиаритмическими свойствами, характерными для препаратов группы верапамила.

Этот препарат снижает артериальное давление и может немного увеличивать частоту сердечных сокращений (рефлекторно). Он также обладает антиагрегационными свойствами, что помогает предотвратить образование тромбов. Благодаря антиспастическим эффектам нифедипин часто используется для снятия спазмов при вазоспастической стенокардии покоя и в профилактических целях для предотвращения приступов у пациентов со стенокардией напряжения.

В клинической практике активно применяются быстрорастворимые формы нифедипина, такие как адалат-ретард, прокардиа XL и нификард. Эти препараты начинают действовать примерно через полчаса и сохраняют эффект до шести часов. Если их разжевать, действие наступает уже через 5-10 минут, хотя антиангинальный эффект будет менее выраженным по сравнению с нитроглицерином. Таблетки нифедипина с двухфазным высвобождением начинают действовать через 10-15 минут, а их эффект может длиться около суток. В некоторых случаях нифедипин в таблетках используется для быстрого снижения артериального давления (10 мг под язык – эффект наступает в течение 20 минут до часа).

В настоящее время в европейских клиниках все более популярным становится нифедипин пролонгированного действия, так как у него меньше побочных эффектов, и его можно принимать всего один раз в сутки. Наилучшие результаты демонстрирует уникальная система непрерывного высвобождения нифедипина, которая поддерживает стабильную концентрацию препарата в плазме крови до 30 часов. Она успешно используется не только для лечения повышенного давления, но и для купирования пароксизмов стенокардии покоя и напряжения. В таких случаях количество нежелательных эффектов уменьшается вдвое по сравнению с другими формами нифедипина.

54688486

Никардипин (пердипин)

Сосудорасширяющее действие — основное свойство никардипина. Это лекарство чаще всего применяется для лечения стенокардии и артериальной гипертензии. Также никардипин эффективно используется как быстрое средство для снятия гипертонического криза.

Нисолдипин (баймикард)

Действие этого препарата аналогично механизму никардипина.

Нитрендипин (байпресс)

По своей структуре байпресс напоминает нифедипин и способен расширять сосуды. Он не влияет на атриовентрикулярный и синусовые узлы, что позволяет сочетать его с бета-адреноблокаторами. Однако при совместном использовании с дигоксином байпресс может удвоить концентрацию последнего в организме. Это важно учитывать при необходимости комбинирования этих двух медикаментов.

546847864

Амлодипин (норваск)

Некоторые источники классифицируют амлодипин как препарат третьего поколения, в то время как другие относят его, наряду с фелодипином, исрадипином, дилтаеземом и нимодипином, к антагонистам кальция второго поколения. Однако это не имеет решающего значения, так как все перечисленные препараты обеспечивают мягкое, избирательное и продолжительное действие.

Амлодипин отличается высокой тканевой селективностью. Он не влияет на миокард, атриовентрикулярную проводимость и синусовый узел, а его эффект может длиться до полутора суток. В одной группе с амлодипином часто упоминаются лацидипин и лерканидипин, которые также используются для лечения артериальной гипертензии и относятся к блокаторам кальциевых каналов третьего поколения.

Фелодипин (плендил)

Обладает высокой селективностью к сосудам, что в 7 раз превышает показатели нифедипина. Этот препарат хорошо комбинируется с бета-адреноблокаторами и применяется для лечения ишемической болезни сердца, сосудистой недостаточности и артериальной гипертензии в дозировке, установленной врачом. Фелодипин может увеличивать уровень дигоксина до 50%.

Исрадипин (ломир)

Антиангинальное действие препарата может длиться до 9 часов. При пероральном применении возможны побочные эффекты, такие как покраснение лица и отечность стоп. При недостаточности кровообращения, вызванной застоем, рекомендуется внутривенное введение (очень медленно!) в дозировке, рассчитанной врачом: 0,1 мг/кг веса в первую минуту (1 введение), затем 0,3 мг/кг (2 введение). Пациент не может самостоятельно проводить такие расчеты или вводить препарат, поэтому инъекционные формы этого лекарства применяются только в стационарных условиях.

Нимодипин (нимотоп)

Препарат быстро проникает в организм, и его гипотензивный эффект проявляется примерно через час. Хорошие результаты наблюдаются при внутривенном введении на ранних этапах острых нарушений мозгового кровообращения и при субарахноидальном кровоизлиянии. Применение нимодипина для лечения церебральных катастроф связано с его высокой избирательностью к сосудам головного мозга.

Новые лекарственные средства из класса антагонистов кальция

Дилтиазем

К новым классам блокаторов кальциевых каналов третьего поколения относится дилтиазем. Он занимает промежуточное положение между верапамилом и нифедипином. Дилтиазем, как и верапамил, влияет на синусовый узел и атриовентрикулярную проводимость, хотя и в меньшей степени, подавляя их активность. В то же время, подобно нифедипину, он снижает артериальное давление, но делает это более плавно.

Дилтиазем назначается при ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала и различных формах гипертонии. Он снижает только высокие показатели давления (систолическое и диастолическое). При нормальном артериальном давлении препарат не оказывает значительного влияния на сосуды, что исключает риск чрезмерного снижения давления и развития гипотонии. Комбинирование этого лекарства с тиазидными диуретиками усиливает его гипотензивный эффект. Однако, несмотря на множество преимуществ, существуют и противопоказания к его применению:

  1. Кардиогенный шок;
  2. Признаки сердечной недостаточности;
  3. Слабость синусового узла;
  4. Нарушения атриовентрикулярной проводимости;
  5. Редкий пульс;
  6. Беременность;
  7. Период лактации.

54684864

Бепредил

Лекарственный препарат бепредил обладает уникальной способностью блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы. Это позволяет ему воздействовать на стенки сосудов и проводящую систему сердца. Подобно верапамилу и дилтиазему, бепредил влияет на атриовентрикулярный узел, но при гипокалиемии может вызвать желудочковую аритмию. Поэтому при назначении бепредила важно учитывать эти особенности и контролировать уровень ионов магния и калия.

Следует отметить, что препарат требует осторожности: его нельзя сочетать с тиазидовыми диуретиками, хинидином, соталолом и некоторыми антидепрессантами. Самостоятельное применение бепредила пациентами может привести к серьезным последствиям и является крайне неуместным.

Форидон

В дополнение к списку медикаментов стоит отметить оригинальное антиангинальное средство, производимое в России, — форидон. В необходимых дозировках оно может заменить нифедипин и дилтиазем.

Особенности, которые следует иметь в виду

Антагонисты кальция имеют ограниченное количество противопоказаний, которые необходимо учитывать:

  • Нифедипин не рекомендуется при низком артериальном давлении, слабости синусового узла и в период беременности.
  • Верапамил не следует применять при нарушениях проводимости АВ, синдроме слабости синусового узла, выраженной сердечной недостаточности и артериальной гипотензии.

Хотя случаи передозировки блокаторов кальциевых каналов официально не зарегистрированы, при подозрении на это пациенту вводят внутривенно хлористый кальций. Кроме того, препараты этой группы могут вызывать побочные эффекты:

  1. Покраснение кожи лица и области декольте.
  2. Понижение артериального давления.
  3. «Приливы», схожие с климаксом, тяжесть и боль в голове, головокружение.
  4. Проблемы с кишечником (запоры).
  5. Учащение пульса, отеки, преимущественно в области голеностопа и голени — это побочное действие нифедипина.
  6. Применение верапамила может привести к снижению частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной блокаде.

5468468486

Таблица: побочные эффекты АК и противопоказания

Учитывая, что блокаторы кальциевых каналов часто применяются с β-адреноблокаторами и диуретиками, важно знать о возможных негативных последствиях их взаимодействия. Бета-блокаторы могут усиливать замедление сердечного ритма и вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости. Диуретики, в свою очередь, усиливают гипотензивный эффект блокаторов кальциевых каналов. Эти факторы необходимо учитывать при выборе дозировки медикаментов.

54684486846684846

Видео: роль кальция в организме человека

Вопрос-ответ

Для чего назначают антагонисты кальция?

Антагонисты кальция (АК, синоним – блокаторы медленных кальциевых каналов) относятся к одному из основных классов препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертонии (АГ).

Какие препараты относятся к антагонисту кальция?

Фенилалкиламины (верапамил, галлопамил), бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем), 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, левамлодипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин), дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин).

Когда назначают блокаторы кальциевых каналов?

Общими показаниями к применению всех БКК являются артериальная гипертония (АГ) различного генеза (включая купирование гипертонических кризов), а также профилактика и купирование приступов стенокардии различной природы (включая вазоспастическую стенокардию). Показаниями к применению отдельных БКК являются также.

Каковы противопоказания к антагонистам кальция?

Абсолютными противопоказаниями к назначению недигидропиридиновых антагонистов кальция являются атриовентрикулярная блокада 2-й степени и выше, а также застойная сердечная недостаточность.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема антагонистов кальция обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь противопоказания и взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Антагонисты кальция могут вызывать головокружение, отеки и покраснение кожи. Если вы заметили какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием и регулярно проверяйте уровень артериального давления. Антагонисты кальция могут влиять на давление, поэтому важно контролировать его, чтобы избежать гипотонии или других осложнений.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом. Внезапная отмена антагонистов кальция может привести к ухудшению состояния, поэтому любые изменения в схеме лечения должны быть согласованы с медицинским специалистом.

Ссылка на основную публикацию
Похожее