Механизм действия
Атеросклероз — это хроническое заболевание, которое может привести к утрате трудоспособности и преждевременной смерти. Оно затрагивает все крупные сосуды, вызывая накопление холестерина в их стенках. Инфаркт миокарда и инсульт головного мозга — серьезные осложнения атеросклероза, уносящие миллионы жизней по всему миру. Заболевание также может спровоцировать стенокардию, сердечную недостаточность, перемежающуюся хромоту и острые нарушения мозгового кровообращения.
Гиполипидемические препараты рекомендуются:
- Людям с высоким уровнем холестерина в крови,
- Тем, у кого есть отягощенный семейный анамнез,
- При недостаточной эффективности диеты с низким содержанием холестерина.
Механизм действия фибратов основан на активации фермента липопротеинлипазы, который расщепляет ЛПНП и ЛПОНП. Это приводит к увеличению уровня ЛПВП в крови, нормализации обмена веществ в печени и ускорению жирового обмена, что снижает риск развития атеросклероза.
Фибраты помогают корректировать дислипидемию и обладают другими терапевтическими свойствами. Они способствуют выведению свободных радикалов, действуют как антикоагулянты и повышают общий тонус организма. Фибраты укрепляют стенки сосудов и уменьшают воспалительные процессы.
Комбинированная терапия с использованием фибратов, никотиновой кислоты, статинов и секвестрантов желчных кислот снижает смертность от инфарктов и инсультов.
Препараты этой группы хорошо усваиваются организмом и активно всасываются. Под действием фибратов уменьшается синтез триглицеридов, повышается активность расщепления холестерина и подавляется его образование. Лечение фибратами обычно проводится по определенной схеме и часто комбинируется с другими препаратами аналогичного действия.
Фибраты представляют собой класс лекарственных средств, используемых для снижения уровня липидов в крови, особенно триглицеридов. Врачи отмечают, что их механизм действия основан на активации пероксисом-пролифератор-активируемых рецепторов (PPAR), что способствует увеличению окисления жирных кислот и снижению синтеза триглицеридов в печени. Показания к применению фибратов включают гипертриглицеридемию, дислипидемию и профилактику сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском. Среди наиболее распространенных препаратов этого класса можно выделить фенофибрат и гемфиброзил. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к терапии, так как фибраты могут вызывать побочные эффекты, включая риск миопатии и нарушения функции печени. Поэтому перед началом лечения необходимо провести тщательную оценку состояния пациента и мониторинг липидного профиля.
Виды
Фибраты принимаются длительно — от месяца и более. Врач назначает пациентам по 2-3 таблетки в день. Важно сочетать прием этих препаратов с диетотерапией и регулярным контролем уровня липидов в крови. Пациенты должны исключить из рациона продукты, содержащие холестерин и животные жиры. Для замедления прогрессирования заболевания необходимо придерживаться принципов здорового питания.
К основным представителям этой группы лекарств относятся:
-
«Клофибрат» — высокоэффективное средство с выраженным гиполипидемическим действием. Ранее его назначали при атеросклерозе коронарных, мозговых и периферических сосудов, диабетической ангиопатии, ретинопатии и различных формах дислипидемии. Также использовался в профилактических целях при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемии. Однако в настоящее время врачи реже назначают этот препарат из-за серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть в первые дни применения. «Клофибрат» может вызывать внутрипеченочный холестаз, образование камней в желчном пузыре и обострение желчнокаменной болезни. У пациентов могут развиваться миозиты или другие нервно-мышечные расстройства, а также заболевания пищеварительной системы. Часто пациенты жалуются на сонливость, слабость, общее недомогание, мышечные боли и увеличение массы тела. Коммерческие названия препарата: «Липомид», «Амотрил», «Липавлон».
-
«Гемфиброзил» также имеет множество побочных эффектов. Он выпускается в капсулах и таблетках по 450 и 650 мг. Препарат принимается дважды в день по 600 мг или один раз по 900 мг. Курс лечения может длиться несколько месяцев. Терапевтический эффект проявляется только после длительного применения. Наиболее известные препараты этой группы: «Липозид», «Допур», «Гевилон».
-
«Безафибрат» снижает уровень холестерина и триглицеридов в крови и быстро выводится из организма. Он выпускается в таблетках по 200 мг. Таблетки принимаются до еды в течение 30 дней, затем делается перерыв на месяц, после чего курс можно повторить. К производным «Безафибрата» относятся «Безифал», «Цедур», «Оралипин».
-
«Ципрофибрат» — препарат пролонгированного действия.
-
«Фенофибрат» изменяет уровень липидов в организме. Он является универсальным средством для снижения уровня липидов и борьбы с дислипидемией и инсулинорезистентностью. «Фенофибрат» назначают пациентам с низким уровнем ЛПВП и высоким уровнем триглицеридов. Кроме гиполипидемического действия, препараты этой группы обладают широким спектром нелипидных эффектов: противовоспалительным, антиоксидантным, антикоагулянтным и тонизирующим. Обычно назначают «Липантил», «Липофен», «Нолипакс».
Фибрат | Механизм действия | Показания к применению | Препараты (примеры) |
---|---|---|---|
Клофибрат | Активация PPARα рецепторов, что приводит к увеличению экспрессии липопротеинлипазы, снижению синтеза VLDL и увеличению выведения холестерина. | Гипертриглицеридемия, смешанная дислипидемия, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском. | Атромид |
Безафибрат | Активация PPARα рецепторов, подобный механизм действия клофибрату. | Гипертриглицеридемия, смешанная дислипидемия. | Безалип |
Фенофибрат | Активация PPARα рецепторов, подобный механизм действия клофибрату. Более выраженное влияние на липидный профиль, чем у клофибрата. | Гипертриглицеридемия, смешанная дислипидемия, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском. | Липанор, Трикор |
Гемфиброзил | Не является агонистом PPARα, но снижает уровень триглицеридов и повышает уровень HDL-холестерина за счет других механизмов. | Гипертриглицеридемия. | Лопид |
Показания
Список заболеваний, при которых врачи могут рекомендовать фибраты:
- Повышенный уровень триглицеридов в крови.
- Врожденные или приобретенные нарушения липидного обмена.
- Сахарный диабет — эндокринное заболевание с высоким уровнем сахара в крови из-за недостатка инсулина.
- Подагра — нарушение обмена веществ, при котором уратные кристаллы накапливаются в суставах.
- Узловой ксантоматоз — накопление холестерина в виде локализованных образований на коже.
- Метаболический синдром — расстройство обмена веществ, способствующее развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
- Ожирение — избыточное накопление жира в подкожной клетчатке, органах и тканях.
- Атеросклероз — накопление липидов на стенках кровеносных сосудов.
Фибраты – это класс лекарственных препаратов, которые активно используются для снижения уровня липидов в крови, особенно триглицеридов. Их механизм действия основан на активации пероксисом-продуцирующих рецепторов (PPAR), что способствует увеличению окисления жирных кислот и снижению синтеза триглицеридов в печени. Показания к применению фибратов включают дислипидемию, особенно у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее известные препараты этой группы – фенофибрат и гемфиброзил. Они могут быть назначены как в монотерапии, так и в комбинации с статинами для достижения более выраженного эффекта. Однако важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения и риск миопатии, особенно при совместном применении с другими гиполипидемическими средствами. Поэтому перед началом терапии необходима консультация врача.
Противопоказания и побочные эффекты
Фибраты не рекомендуются людям с желчнокаменной болезнью, заболеваниями желчного пузыря, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом, гепатозом, галактоземией, фруктоземией и другими нарушениями обмена веществ. Эти препараты противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также лицам младше 18 лет. С особой осторожностью фибраты следует назначать пациентам с алкогольной зависимостью и пожилым людям.
Лечение фибратами обычно хорошо переносится, и осложнения возникают крайне редко. Менее 10% пациентов сталкиваются с побочными эффектами.
У пациентов могут наблюдаться расстройства пищеварения, боли в области эпигастрия, сухость во рту, диспепсия, бессонница, головные боли, головокружение, предобморочные состояния, парестезии, а также кожные высыпания, дерматит, крапивница, миалгия и артралгия. В анализах крови могут выявляться лейкопения и анемия. У мужчин возможны проблемы с потенцией и снижение либидо. Неправильное использование этих препаратов может привести к нарушениям в работе печени, сердца, головного мозга и скелетных мышц. В некоторых случаях фибраты могут негативно воздействовать на нервную систему, вызывая депрессивные состояния.
Видео: о тактике лечения атеросклероза и используемых препаратах
Вопрос-ответ
Для чего назначают фибраты?
Фибраты – класс лекарств, которые положительно влияют на содержание жиров в крови, снижая уровень триглицеридов, повышая уровень липопротеинов высокой плотности (“хороший” холестерин) и снижая уровень липопротеинов низкой плотности (“плохой” холестерин).
Каков механизм действия фибратов?
Фибраты стимулируют поглощение жирных кислот клетками, их превращение в производные ацил-КоА и катаболизм по путям β-окисления, что в сочетании со снижением синтеза жирных кислот и триглицеридов приводит к снижению выработки ЛПОНП.
Какие препараты относятся к фибратам?
Фибраты. К ним относятся безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат, гемфиброзил, которые различаются по фармакокинетике. Максимальное гиполипидемическое действие при приеме таких препаратов развивается только через несколько недель лечения.
Что такое фибрат?
Фибрат является лекарством, способным изменять концентрацию липидов в крови. Активное вещество фенофибрат расщепляет ЛПОНП и ЛПНП («плохой» холестерин) и повышает количество ЛПВП («хороший» холестерин).
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема фибратов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами и иметь противопоказания, поэтому важно получить профессиональную оценку вашего состояния здоровья.
СОВЕТ №2
Регулярно контролируйте уровень липидов в крови во время лечения фибратами. Это поможет оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозировку или сменить препарат.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как боли в животе, тошнота или мышечные боли. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Соблюдайте здоровый образ жизни, включая сбалансированное питание и регулярные физические нагрузки. Это поможет усилить действие фибратов и улучшить общее состояние сердечно-сосудистой системы.